171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, C22H19N3O4 අණුක සූත්‍රය සහ අණුක බර 389.4 සමඟ, 2003 සිට Cialis යන වෙළඳ නාමය යටතේ පිරිමින්ගේ ශිෂේණය ඍජු ආබාධ සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා බහුලව භාවිතා වේ.2008 දී, Eli Lilly සමාගම PAH ප්‍රතිකාර සඳහා වාණිජ සංවර්ධන අයිතිය United Therapeutics වෙත විකුණුවා.2009 ජුනි මාසයේදී, FDA විසින් Adcirca යන වෙළඳ නාමය යටතේ එක්සත් ජනපදයේ පෙනහළු ධමනි අධි රුධිර පීඩනය (PAH) රෝගීන්ට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා Tadafil අනුමත කරන ලදී.Tadafil 2003 දී ED සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා ඖෂධයක් ලෙස නිපදවන ලද අතර, පරිපාලනයෙන් මිනිත්තු 30 කට පසුව බලපෑම ක්‍රියාත්මක විය, නමුත් හොඳම බලපෑම පරිපාලනයෙන් පසු පැය 2 ක් වූ අතර, බලපෑම පැය 36 ක් පැවතිය හැකි අතර බලපෑම ආහාර මගින් බල නොපායි.tadafil මාත්‍රාව 10 හෝ 20mg වේ, රෝගියාගේ ප්‍රතික්‍රියාව සහ අහිතකර ප්‍රතික්‍රියා මත පදනම්ව නිර්දේශිත ආරම්භක මාත්‍රාව 10mg වේ.පෙර-වෙළඳපොල අධ්‍යයනයන් පෙන්නුම් කළේ සති 12 කට ටැඩාෆිල් 10 හෝ 20mg මුඛ පරිපාලනයෙන් පසුව, ප්‍රතිචාර අනුපාත පිළිවෙලින් 67% සහ 81% ක් වූ බවයි.ED වලට ප්‍රතිකාර කිරීමේදී tadafil වඩා හොඳ කාර්යක්ෂමතාවයක් ඇති බව බොහෝ අධ්‍යයනයන් පෙන්වා දී ඇත.
erectile dysfunction: Tadanafil සහ sildenafil එකම තෝරාගත් phosphodiesterase වර්ගය 5 (PDE5) ට අයත් වේ, නමුත් ඒවායේ ව්යුහය පසුකාලීන ඒවාට වඩා වෙනස් වන අතර අධික මේද ආහාර ඔවුන්ගේ අවශෝෂණයට බාධා නොකරයි.ලිංගික උත්තේජනය යටතේ, ශිෂේණය ඍජු ස්නායු අවසානය සහ සනාල එන්ඩොතලියල් සෛලවල නයිට්‍රික් ඔක්සයිඩ් සින්තේස් (NOS) L-arginine උපස්ථරයෙන් නයිට්‍රික් ඔක්සයිඩ් (NO) සංශ්ලේෂණය උත්ප්‍රේරණය කරයි.NO ග්වානොසීන් ට්‍රයිපොස්පේට් චක්‍රීය ගුවානොසීන් පොස්පේට් (සීජීඑම්පී) බවට පරිවර්තනය කරන ගුවානයිලේට් සයික්ලේස් සක්‍රීය කරයි, එමඟින් චක්‍රීය ගුවානොසීන් පොස්ෆෝ මත යැපෙන ප්‍රෝටීන් කයිනාස් සක්‍රීය කරයි, එහි ප්‍රතිඵලයක් ලෙස සිනිඳු මාංශ පේශිවල අන්තර් සෛලීය කැල්සියම් සාන්ද්‍රණය අඩු වේ, ශිෂේණයේ සිනිඳු මාංශ පේශි ලිහිල් කරයි. ස්පොන්ජ් සහ ශිෂේණය ඍජු වීම.Phosphodiesterase type 5 (PDE5) cGMP අක්‍රිය නිෂ්පාදන බවට පිරිහීමට ලක් කරයි, ශිෂේණය ඍජු දුර්වලතාවය ඇති කරයි.PDE5 හි පිරිහීම වැළැක්වීම මගින්, tardanafil cGMP සමුච්චය වීමට තුඩු දෙයි, එය ශිෂේණය ඍජු කෝපස් කැවර්නොසම් හි සිනිඳු මාංශ පේශි ලිහිල් කර ශිෂේණය ඍජු වීමට හේතු වේ.නයිට්රේට් එස්ටර NO පරිත්යාගශීලීන් නොවන බැවින්, tadanafil සමඟ ඔවුන්ගේ සංයෝජනය cGMP මට්ටම සැලකිය යුතු ලෙස වැඩි කළ හැකි අතර දැඩි අධි රුධිර පීඩනයට හේතු විය හැක, එබැවින්, දෙකම සායනික ප්රතිවිරෝධතා contraindicated.
PDES නිෂේධනය කිරීම මගින් Tardanafil මෙයට බලපායි.GMP පිරිහීම, එබැවින් නයිට්‍රික් අම්ලය සහ විනාකිරි සමඟ ඒකාබද්ධව භාවිතා කරන විට රුධිර පීඩනය අධික ලෙස පහත වැටීමට හේතු විය හැකි අතර සින්කෝප් අවදානම වැඩි කරයි.CY3PA4 ප්‍රේරක කාරකය මගින් tadana හි අජීවී ලබා ගැනීමේ හැකියාව අඩු කළ හැකි අතර, rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itraconwa, ketoconwa සහ HVI ප්‍රෝටීස් නිෂේධක සමඟ සංයෝජනය කිරීමෙන් මෙම නිෂ්පාදනයේ රුධිර සාන්ද්‍රණය වැඩි කළ හැකිය.මාත්රාව සකස් කිරීම කෙරෙහි අවධානය යොමු කළ යුතුය.මේ දක්වා, ආහාර සහ මත්පැන් මගින් බලපෑමට ලක් වූ මෙම නිෂ්පාදනයේ ඖෂධීය පරාමිතීන් පිළිබඳ වාර්තාවක් නොමැත.
D-tryptophan අමුද්‍රව්‍ය ලෙස භාවිතා කිරීම, පළමු මෙතිල් එස්ටර ප්‍රතික්‍රියාව, එහි ප්‍රතිඵලයක් ලෙස සිස්-ටෙට්‍රා හයිඩ්‍රොකාබොලින් සංයෝගය ලබා ගැනීම සඳහා අයිසොප්‍රොපයිල් ඇල්කොහොල් සහ Pictet-spengler ප්‍රතික්‍රියාවේ ඇති D-tryptophan මෙතිල් එස්ටර හයිඩ්‍රොක්ලෝරයිඩ්, පසුව ක්ලෝරොඇසිටයිල් ක්ලෝරයිඩ් සහ මෙතිලම් සමඟ ප්‍රතික්‍රියා කරයි. අස්වැන්න 56% ක් වන අතර, පරීක්ෂා කිරීමෙන් පසුව, ග්ලැසියර ඇසිටික් අම්ලය නැවත ස්ඵටිකීකරණ ද්‍රාවකයක් ලෙස තවදුරටත් පිරිසිදු කරන ලදී.නිශ්චිත ප්රතික්රියා සමීකරණය පහත පරිදි වේ:

Cialis යනු Tadalafil යනු පිරිමින්ගේ ශිෂේණය ඍජු ආබාධ සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා Eli Lilly Pharmaceutical Company විසින් නිපදවන ලද මුඛ ඖෂධයකි.එය දෙවන පරම්පරාවේ ෆොස්ෆොඩීස්ටරේස් 5 නිෂේධකයකි.පර්යේෂණ වාර්තා පෙන්වා දෙන්නේ සිල්ඩනාෆිල් සමඟ සසඳන විට, Cialis ඉතා ඉක්මනින්, විනාඩි 15 සිට 20 දක්වා කාලය තුළ ක්රියාත්මක වන අතර, බලපෑම පැය 36 ක් දක්වා පවතිනු ඇත.T1/2 යනු පැය 17.5 කි.තඩාලෆිල් 20mg හෝ ප්ලේසෙබෝ ලබා ගැනීම සඳහා අහඹු ලෙස සකස් කරන ලද මෘදු හා දැඩි ශිෂේණය ඍජු දුර්වලතා ඇති පිරිමින් 348 දෙනෙකුගේ අධ්‍යයනයක දී, drug ෂධය ගැනීමෙන් පැය 24 සහ 36 යන දෙකෙහිම, ප්ලේසෙබෝට සාපේක්ෂව ලිංගික සාර්ථකත්වය වැඩි දියුණු විය, බොහෝ පිරිමින් පැය 36 ට දෙවරක් සාර්ථක ලෙස ලිංගිකව එක්විය.ප්ලේසෙබෝ සමඟ සසඳන විට අහිතකර ඖෂධ ප්‍රතික්‍රියා වල සිදුවීම් හා බරපතලකමෙහි වෙනසක් නොමැත.Tadalafil කණ්ඩායමේ පිරිමින්ගෙන් 5% කට වඩා හිසරදය සහ අජීර්ණ ඇති විය.[අහිතකර ප්‍රතික්‍රියා] සේදීම සහ දෘශ්‍ය අසාමාන්‍යතා වැනි බරපතල අහිතකර ප්‍රතික්‍රියා කිසිවක් නිරීක්ෂණය නොවීය.සමහර විට හිසරදය, අතීසාරය.[පූර්වාරක්ෂාව] නයිට්රේට් ගන්නා රෝගීන්, ඇන්ජිනා පෙක්ටෝරිස්, හෘද රෝග, පාලනය නොකළ අධි රුධිර පීඩනය හෝ අධි රුධිර පීඩනය, සහ පසුගිය මාස 6 තුළ ආඝාතය වැළඳී ඇති රෝගීන්ට ඉඩ නොදිය යුතුය.

ෆොස්ෆොඩීස්ටරේස් 5 නිෂේධක පිරිමින්ගේ ශිෂේණය ඍජු වීම සඳහා ප්රතිකාර කිරීම සඳහා භාවිතා වේ.දෙවන පරම්පරාවේ ෆොස්ෆොඩීස්ටරේස් 5 නිෂේධක පිරිමින්ගේ ශිෂේණය ඍජු වීම සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා භාවිතා කරයි.